現在、ペンタサ®、アサコール®、リアルダ®など、メサラジンを主成分とした薬が、世界中で製薬会社２０社近くから、それぞれの商品名で販売されています。炎症性腸疾患では、軽症、中症の治療の基本薬です。

 

ペンタサ®　
メサラジンの中で最も早く開発された。
１９７０年代　女性医師Evaが研究開始。
１９８６年にオランダのフェリング社で開発された。
１９９６年に杏林製薬から販売開始。

 

●　特徴
時間型：
服用した後、時間と共に、胃、小腸、大腸の中で徐々に溶け始めるように工夫されている。
日本では経口錠剤と経口粉末があり、海外では、座薬、注入薬など、異なる投与方法が多い。
英語サイト　「患者に聞け！」　での評価は、約４０人中、５点満点で3.5点。

アサコール®　

歴史的背景：

１９８４年にスイスのティロッツ社が開発し製造販売の許可を政府から得る。
１９９２年にアメリカで認可され、２０１０年ごろまで、同国の市場の半分を占めるヒット商品になった。
２００９年に、ゼリア新薬（本社東京）が、ティロッツ社を買収し、米、英、加、独など７または８カ国を除いた日本を含めた５０か国以上で、アサコール®を販売する権利を獲得。

 

●　特徴

ｐＨ型
小腸の中は酸性。一方、小腸の末端から大腸にかけては、ｐＨ７以上のアルカリ性になる。このため、錠剤の上には、ｐＨ７以上になるまで錠剤が溶けないようコーディング（被膜）を施した。

経口錠剤のみです。

●　英語サイトからの情報

英語サイト　「患者に聞け！」では、アサコール®の評価は、約４５０人中　５点満点で３点。
最低点１点をつけた人は、２割もいた。（ただし、このサイト、投稿情報がやや古いのが難点。）
患者が苦痛を訴えていた副作用は、ひどい腎臓疾患、毛が大量に抜ける、激しい頭痛や腰痛、関節痛など。

他の副作用として、めまい、疲れ、貧血、吐き気、目の充血、白血球喪失、多汗、皮膚の異常など、ぼろぼろいっぱいある。

一方、良く効いて満足しているという評価が多い。

 

●　副作用

製薬会社からの説明では、副作用については、「稀にこのような症状がある」と記されている。でも、本当に「稀」なの？と疑ってしまうような使用者側の評価だった。

リアルダ®　

２００１年にアイルランドで承認された。
２００７年にはアメリカで、２０１６年に、日本で発売開始。

 

●　特徴
ｐＨ型　＆　１日１回服用型

コーディングに工夫が凝らされていて、１日１回飲めばよく、飲み忘れや、たくさんの錠剤を飲まなければならないという患者の負担が少ない。ただし、カプセルの中の成分が多いため、カプセル自体が大きく飲みづらいとの感想あり。

成分の放出は、胃や小腸では抑えられ、大腸付近になると、持続的に放出されるようになっているため、効果が高いと、製薬会社は報告している。

現在、アサコールの市場を奪い、売り上げは、潰瘍性大腸炎とクローン病の業界では、トップを走る。
アメリカやカナダでは、値段が高過ぎて、買えない患者がいる。日本は、難病に指定されれば、保険が効くので、経済的負担が少ない。

 

【　メサラジンのほうが優れているのか？　】

ペンタサ®もアサコール®もリアルダ®も、サラゾピリン®の中にあるふたつの成分のうち、メサラジンだけを取り出した製品です。本体サラゾピリン®に比べ副作用が少ないことが報告され安心な気がします。が、実際は人によりけり。ペンタサ®やアサコール®は効果がなかったが、そのあとサラゾピリン®を試してみたら良く効いたという人もいる。

サラゾピリン®は、元々は、リウマチ治療薬なので、関節炎などの症状があり、スルファピリジンに対するアレルギーがなければ、安くて良いとの評があります。

 

 

参考サイト：
History of 5-ASA Compounds and their Use in Ulcerative
Colitis – Trailblazing Discoveries in Gastroenterology
http://www.jgld.ro/2013/4/1.pdf

◇　歴史   1987 Mesara
http://www.gihealth.com/html/education/drugs/pentasa.html
http://www.ouh.nhs.uk/patient-guide/leaflets/files%5C100722paedmesalazine.pdf

◇　サラゾピリン®、ペンタサ®の比較
http://www.asahi-net.or.jp/~kp4t-nkjm/SASP.5-ASA.htm

◇　掲示板　英語版
http://www.healingwell.com/community/default.aspx?f=38&m=1377889

◇　サラゾピン®について
http://kusuri-jouhou.com/medi/rheumatism/salazosulfapyridine.html

◇　患者に聞け　アサコール®の評価は「中」。英語
http://www.askapatient.com/viewrating.asp?drug=19651&name=ASACOL&PerPage=60&sort=satisfaction&order=1

◇　薬の形
http://kusuri-jouhou.com/nyuumon/katachi1.html