■ 一般名
オラパリブ / olaparib
■ 先発品
リムパーザ
■ 構造式
■分子量
434.46
■分配係数 (計算値）
logP = 1.96 (MarvinSketch / Consensus)
■ CAS
763113-22-0
■ 効能・効果
白金系抗悪性腫瘍剤感受性の再発卵巣癌における維持療法
がん化学療法歴のあるBRCA遺伝子変異陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌
■ 作用機序
PARP-1、及び、PARP-2 を阻害。
ヒト卵巣癌由来細胞株（59M、OVCAR-3、IGROV-1等）、
ヒト乳癌由来細胞株（MDA-MB-436、HCC1395、SUM1315MO2等）の増殖を抑制。
ヒト乳癌患者由来HBCx-10腫瘍組織片を皮下移植したマウスにおいても、腫瘍の増殖を抑制。
■ PK
単回投与, 日本人固形癌患者, 300 mg
AUC: 54.4 ± 37.5 ng・h/mL
Cmax: 8.19± 291 ng/ml
tmax: 1.98 h
t1/2: 9.43± 2.86 h
■ 製造販売
アストラゼネカ
■ 参考
リムパーザ®（オラパリブ）、がん化学療法歴のあるBRCA遺伝子変異陽性かつHER2陰性の手術不能又は再発乳癌の治療薬として適応を拡大
■ 医療用医薬品添付文書情報 / iyakusearch
■ 共結晶構造 (Ligand: olaparib)
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